Semaglutida CAS 910463-68-2
Semaglutida CAS 910463-68-2
eric
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introducción
La semaglutida es un análogo del GLP-1 (péptido 1 similar al glucagón) de nueva generación desarrollado por NovoNordisk, Dinamarca. Semaglutida es una formulación de acción prolongada basada en la estructura básica de liraglutida, que es más eficaz en el tratamiento de la diabetes tipo 2. Novo Nordisk ha completado seis estudios de Fase IIIa para su inyección de Sommarutide y ha presentado una solicitud de registro de nuevo medicamento para su inyección semanal ante la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU. (FDA) y una solicitud de Autorización de comercialización (MAA) a la Agencia Europea de Medicamentos (EMA). ) el 5 de diciembre de 2016. Por otro lado, una formulación oral de sommarlutida una vez al día se encuentra actualmente en la fase III.
efecto
Sommarlutide es una formulación de acción prolongada basada en la estructura básica de liraglutida, que es más eficaz en el tratamiento de la diabetes tipo 2.
preparación
La sommarutide se preparó mediante el método de síntesis en fase sólido-líquido. El péptido de cadena lineal Aib8, Arg34GLP-1(7-37) y el agente acilante de cadena lateral grasa se prepararon mediante el método de síntesis en fase sólida. El péptido de cadena lineal Lys26 se modificó mediante un agente acilante de cadena grasa sintético en condiciones alcalinas para obtener sommarutida. La actividad biológica de las muestras de fabricación propia se determinó mediante inmunoensayo de transferencia de energía por resonancia de fluorescencia resuelta en el tiempo.
Nueva clase de fármacos agonistas del receptor GLP-1
La semeglutida es un nuevo análogo del GLP-1 que se inyecta por vía subcutánea una vez a la semana. La sommarlutida es un análogo del GLP-1 de acción prolongada desarrollado por Novo Nordisk con inyección subcutánea 1/w. En comparación con la lilaplutida, la sommarlutida tiene una cadena grasa más larga y una mayor hidrofobicidad, pero la sommarlutida está modificada por PEG de cadena corta y su hidrofilicidad aumenta considerablemente. Después de la modificación con PEG, no solo puede unirse estrechamente a la albúmina, cubrir el sitio de hidrólisis de la enzima DPP-4, sino también reducir la excreción renal, prolongar la vida media biológica y lograr un efecto de ciclo largo. La sommarutide de Novo Nordisk se deriva de la sitagliptina de DPP-4 y del progenitor de GLP-1, la exenatida de acción prolongada (debería diseñarse para competir cara a cara con la trulicidad de Lilly, el acoso ha estado en el mercado durante mucho tiempo). En el ensayo, una dosis alta de soma disminuyó la A1C en un 1,6 % y redujo el peso corporal hasta 6 kg. El ensayo examinó la eficacia y seguridad de 1,0 mg de sommarutida en comparación con una inyección semanal de 2,0 mg de exenatida en 813 pacientes con diabetes tipo 2 durante un período de 56 semanas en el que los pacientes fueron tratados con dos fármacos antidiabéticos orales, 1-chemicalbook1. En diciembre de 2017, la FDA aprobó oficialmente el medicamento GLP-1 de NovoNordisk, que se administra una vez a la semana, Sommarutide, bajo la marca Ozempic. Según los datos de los ensayos clínicos, Ozempic redujo los niveles de HbA1c en comparación con los placebos Januvia de Merck, Bydureon de Astrazeneca y Lantus de Sanofi. El medicamento también ha demostrado su capacidad para ayudar a los pacientes a perder peso. Como líder en el campo de la diabetes, NovoNordisk (NovoNordisk) no solo tiene tres puntos en el campo de la insulina, sino también el desarrollo del análogo del péptido 1 similar al glucagón humano (GLP-1), liraglutida (nombre comercial: Victoza, desde su inclusión en la lista en 2009). , ha dominado el mercado de GLP-1, con ventas globales de hasta 3.200 millones de dólares en 2016. La liraglutida ha caducado y las compañías de medicamentos genéricos están atentos a ella. Para evitar que esto suceda, Novo Nordisk ya ha preparado la próxima generación de liraglutida, que Estructuralmente, la semeglutida es una cadena GLP-1(7-37) con Aib de 8 bits reemplazando a Ala, Arg de 34 bits reemplazando a Lys y Lys de 26 bits unida a la cadena grasa del ácido esteárico. tiene una cadena grasa más larga y una mayor hidrofobicidad, pero la semeglutida es modificada por PEG de cadena corta y su hidrofilicidad aumenta considerablemente. Después de la modificación de PEG, no solo puede unirse estrechamente a la albúmina, cubrir el sitio de hidrólisis de la enzima DPP-4, sino también reduce la excreción renal, prolonga la vida media biológica y logra un efecto de ciclo largo. Según el análisis, se espera que Ozempic sea uno de los fármacos más vendidos en 2017. Novo Nordisk prevé unas ventas de fármacos de 2.200 millones de dólares en 2022. Al mismo tiempo, Novo Nordisk está desarrollando activamente formas farmacéuticas orales de sommarutide, consolidando gradualmente su Dominio en el campo de la diabetes.
Bioactivo
La semaglutida (Rybelsus, Ozempic NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) es un tipo de análogo del péptido 1 similar al glucagón pancreático (glp-1) a largo plazo, agonista del receptor de glp-1. Tiene una eficacia terapéutica potencial para la diabetes mellitus tipo 2 (DM2). ).
